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hcGAS特异性小分子抑制剂体外高通量筛选
High-throughput Screening of Human cGAS Specific Small Molecule Inhibitors in Vitro
Authors:  侯燕飞杨银龙, 张从刚 and date: 10/22/2021, view: 1929, Q&A: 0
图9. hcGAS特异性小分子抑制剂高通量筛选示意图溶液配方蛋白纯化重悬缓冲液：50 mM Tris-HCl (pH 8.0)，150 mM NaCl，去离子水配制。 normal;">ATP-LUM检测体系 normal;">中ATP的剩余量高通量筛选 图9展示的是hcGAS特异性小分子抑制剂高通量筛选示意图 (Lama et al., 三、高通量筛选使用声波移液系统Echo550将小分子化合物加入到384孔板1-22列中
Bcl-xl小分子抑制剂高通量筛选平台的建立
Establishment of a High-throughput Screening Platform for Small Molecule Inhibitors of Bcl-XL
Authors:  唐庆烜张莹 and date: 08/06/2021, view: 2569, Q&A: 0
所以，建立高通量的Bcl-xl小分子抑制剂筛选体系，有利于助力Bcl-xl特异性小分子抑制剂的发现和设计，并通过靶向Bcl-xl蛋白，来实现癌症治疗的突破。 这显示出了Bcl-2家族蛋白抑制剂开发的巨大潜力。目前关于Bcl-xl蛋白抑制剂设计的主要问题是缺少特异性靶向Bcl-xl的小分子化合物。 在2002年，Hamilton课题组就以荧光偏振实验结果为评价标准，来理性设计Bcl-xl蛋白的小
报告基因系统高通量筛选酶蛋白的小分子抑制剂
High-throughput Screening Small Molecule Inhibitors of Enzyme by Reporter Gene System
Authors:  陈晓慧邹怡然, 兰姝珏, 王海波 and date: 11/12/2021, view: 2861, Q&A: 0
当小分子化合物抑制羟化酶后，Notch蛋白被切割产生活化转录因子的效率下降，由该转录因子驱动的GFP报告基因表达则同时减弱；当小分子化合物对羟化酶无抑制作用时，Notch蛋白可以在蛋白酶的帮助下顺利产生大量活性转录因子 信号通路驱动的GFP表达情况，间接反应小分子化合物对羟化酶介导的Notch信号通路活化的抑制效果，筛选有效Hits。 通过将GFP报告基因质粒、Notch基因表达质粒和羟化酶表达质粒瞬时共转染HEK293T细胞，待基因表达后加入待测小分子
新型冠状病毒小分子抑制剂的筛选和竞争抑制研究
Screening and Competitive Inhibition Study of Small Molecular Inhibitors against SARS-CoV-2
Author:  王静date: 04/08/2024, view: 988, Q&A: 0
图5 SARS-CoV-2 RBD蛋白偶联情况图6 hACE2蛋白偶联情况 三、新型冠状病毒小分子抑制剂的筛选 前期研究工作中，通过虚拟筛选确定了20个小分子药物（见表1）可能作为潜在的小分子抑制剂，抑制 Tannic acid能作为新型冠状病毒的潜在的小分子抑制剂直接阻断SARS-CoV-2 RBD与hACE2的结合。 小分子药物溶液配制：很多小
酶联免疫吸附实验在β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂高通量筛选中的应用
Application of An Enzyme-linked Immunosorbent Assay for the Screening of Small-molecule Inhibitors Targeting β-catenin/TCF4 Interaction
Authors:  付正豪戚海燕, 闫干干, 刘晓平, 陈云雨 and date: 07/07/2021, view: 1824, Q&A: 0
靶向β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂酶联免疫吸附法高通量筛选模型的优化与应用. 生物工程学报, 37(8): 1-12.陈云雨, 牛夏忆, 李妍, 刘晓平. (2019). 在初次筛选中，判定抑制率大于50%的小分子化合物为候选苗头化合物。 PBST洗板3次后，将0.5 μg/ml β-catenin以99 μl/孔加入到包被GST-TCF4 βBD (2 μg/ml) 的96孔酶标板中，再以1 μl/孔加入小分子化合物 (10 mg/ml ELISA筛
荧光偏振技术在β-catenin/LEF1相互作用小分子抑制剂高通量筛选中的应用
Application of A Fluorescence Polarization Screening Assay for the Discovery of β-catenin/LEF1 Interaction Antagonists
Authors:  闫干干戚海燕, 付正豪, 陈云雨 and date: 06/24/2021, view: 3919, Q&A: 0
靶向β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂荧光偏振高通量筛选模型的建立与应用. 药学学报 55(5): 884-891.参考文献Lea, W. 苗头化合物的初判标准：抑制率 > 50%的小分子化合物。 如果小分子化合物为非活性化合物，那么分子量较大的β-catenin将与分子量较小的FITC-LEF1发生特异性结合反应，荧光复合物的分子量将增大，旋转速度较慢，荧光偏振实验中表现较高的毫偏值 (mill